Pharmakologische Wirkungen von Aprepitant

Aprepitant ist ein Neurokinin-1 (NK-1) -Rezeptor Blocker, auf die NK-1-Rezeptor-bindende Wirkung der Substanz P. Blockierung kann es sein, verwendet, um die Blut-Hirn in der NK-1-Rezeptor mit hoher Affinität besetzt passieren und die Selektivität, während die NK-2 und NK-3-Rezeptoraffinität sehr gering ist. In dem Standardverfahren von schweren Symptomen Emetikum und Serotonin 3 (5-HT) -Rezeptor Antagonist und Dexamethason Kombination Behandlung von Chemotherapie-induzierter es ist möglich, die von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen, hervorgerufen zu verbessern, indem Chemotherapie vollständige Response-Rate.

Dieses Produkt kann umfassend im Körper metabolisiert werden, vor allem durch CPY3A4, einen kleinen Teil von CPY1 A2 und CPY2C9 Verhalten; seine Metaboliten sind vor allem Strukturteile der Morpholin-Ring und Seitenketten. Gesunden eine Einzeldosis verabreicht 300 mg C-markierten Waren nach 72 h, kann das Plasma in 24% der detektiert werden Radioaktivität, was darauf hinweist, dass das Produkt in Plasma-Metaboliten nicht vorhanden ist, und mindestens sieben Arten, aber im Grunde keine pharmakologischen Wirkungen.

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Effets pharmacologiques de l'aprépitant

aprépitant est un neurokinine-1 (NK-1) du récepteur bloquant la liaison au récepteur NK-1 bloquant l'effet de la substance P. Il peut être utilisé pour passer le sang-cerveau occupée dans le récepteur NK-1 avec une affinité élevée et la sélectivité, alors que affinité pour le récepteur NK-2 et NK-3 est très faible. dans le méthode standard de symptômes sévères émétiques et 3 de la sérotonine (5-HT) récepteur antagoniste et la dexaméthasone traitement combiné de induits par la chimiothérapie, il est possible d'améliorer la nausée aiguë et retardée et vomissements induits par la taux de réponse complète de la chimiothérapie.

Ce produit peut être largement métabolisé dans le corps, principalement par le biais CPY3A4, une petite partie par CPY1 A2 et la conduite de CPY2C9; ses métabolites sont principalement des pièces structurelles du anneau de morpholine et des chaînes latérales. Sujets sains administré une dose unique de 300 mg de C-produits marqués au bout de 72 h, le plasma peut être détectée dans 24% des la radioactivité, indiquant que le produit existe en métabolites dans le plasma, et au moins sept espèces, mais essentiellement aucun effet pharmacologique.

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Pharmacological Effects Of Aprepitant

Aprepitant is a neurokinin -1 (NK-1) receptor blocker, binding to the NK-1 receptor blocking effect of substance P. It can be used to pass the blood-brain occupied in the NK-1 receptor with high affinity and selectivity, while NK-2 and NK-3 receptor affinity is very low. In the standard method of severe emetic symptoms and serotonin 3 (5-HT) receptor antagonist and dexamethasone combination treatment of chemotherapy-induced, it is possible to improve the acute and delayed nausea and vomiting induced by chemotherapy complete response rate .

This product can be extensively metabolized in the body, mainly through CPY3A4, a small part by CPY1 A2 and CPY2C9 conduct; its metabolites are mainly structural parts of the morpholine ring and side chains. Healthy subjects administered a single dose of 300 mg C-labeled goods after 72 h, the plasma can be detected in 24% of the radioactivity, indicating that the product does exist in plasma metabolites, and at least seven species, but basically no pharmacological effects.

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Медицинская функция Глюкуронолактон

глюкуронолактон, Также называют в качестве D-Glucurone, химическое вещество Вещество является естественным глюкозы в организме человека метаболита печени производится. Это является важной составляющей соединительной ткани. После ввода тело может быть объединен с ядом, содержащим гидроксильные или карбоксильные группы, образованный сочетанием низкой или нет мочи токсичности, защищает печень и детоксикация. Кроме того, глюкуроновой кислоты может увеличить содержание гликоген печени, снижение жировых запасов.

выписан из Глюкуронолактон и печени и кишечника яды объединяются в нетоксичное сопряженный с детоксикацию, и может предотвратить гликогенолиз, гликоген увеличить, уменьшить накопление жира. Для гепатита, цирроза печени, а также продукты питания отравление.

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Medizinische Funktion der Glucuronolactone

Glucuronolactonnennen, die auch als D-Glukuron, eine chemische Substanz ist ein natürlich vorkommender Zucker in der menschlichen Leber Metabolit hergestellt. Dies ist ein wichtiger Bestandteil des Bindegewebes. Nach der Eingabe der Körper kann mit Gift enthalten, Hydroxyl oder Carboxylgruppe kombiniert werden, durch die Kombination von niedriger oder keiner Toxizität Urin gebildet wird, zum Schutz der Leber und Entgiftung. Zusätzlich kann Glucuronsäure erhöhen den Gehalt an Leberglykogens, Fettreserven reduziert.

entlassen von Glucuronolacton und Leber und Darm-Gifte verbinden sich zu einem nicht-toxischen Konjugat aus Entgiftung und kann glycogenolysis verhindern, Glykogen erhöhen, reduzieren Fettspeicherung. Für Hepatitis, Zirrhose der Leber, und Lebensmittel Vergiftung.

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Fonction médicale de Glucuronolactone

glucuronolactone, Aussi le nom de D-Glucurone, un produit chimique la substance est du glucose existant naturellement dans le foie humain métabolite produite. Ceci est un constituant important du tissu conjonctif. après être entré le corps peut être combiné avec un poison contenant un groupe hydroxyle ou un groupe carboxyle, formé par la combinaison d'une faible ou pas de toxicité de l'urine, de protéger le foie et désintoxication. En outre, l'acide glucuronique peut augmenter la teneur en glycogène hépatique, réduit les réserves de graisse.

Démobilisé de glucuronolactone et le foie et l'intestin des poisons se combinent pour former un non-toxiques conjugué de désintoxication, et peut empêcher la glycogénolyse, le glycogène augmenter, de réduire le stockage des graisses. Pour l'hépatite, la cirrhose du foie, et la nourriture empoisonnement.

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Medical Function Of Glucuronolactone

Glucuronolactone, also name as D-Glucurone, a chemical substance is a naturally occurring glucose in the human liver metabolite produced. This is an important constituent of connective tissue. After entering the body can be combined with poison containing hydroxyl or carboxyl group, formed by the combination of low or no toxicity urine, protect the liver and detoxification. In addition, glucuronic acid can increase the content of hepatic glycogen, reduced fat reserves.

Discharged of glucuronolactone and liver and intestinal poisons combine into a non-toxic conjugate from detoxification, and can prevent glycogenolysis, glycogen increase, reduce fat storage. For hepatitis, cirrhosis of the liver, and food poisoning.

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