Aprepitant ist ein Neurokinin-1 (NK-1) -Rezeptor Blocker, auf die NK-1-Rezeptor-bindende Wirkung der Substanz P. Blockierung kann es sein, verwendet, um die Blut-Hirn in der NK-1-Rezeptor mit hoher Affinität besetzt passieren und die Selektivität, während die NK-2 und NK-3-Rezeptoraffinität sehr gering ist. In dem Standardverfahren von schweren Symptomen Emetikum und Serotonin 3 (5-HT) -Rezeptor Antagonist und Dexamethason Kombination Behandlung von Chemotherapie-induzierter es ist möglich, die von akuter und verzögerter Übelkeit und Erbrechen, hervorgerufen zu verbessern, indem Chemotherapie vollständige Response-Rate.
Dieses Produkt kann umfassend im Körper metabolisiert werden, vor allem durch CPY3A4, einen kleinen Teil von CPY1 A2 und CPY2C9 Verhalten; seine Metaboliten sind vor allem Strukturteile der Morpholin-Ring und Seitenketten. Gesunden eine Einzeldosis verabreicht 300 mg C-markierten Waren nach 72 h, kann das Plasma in 24% der detektiert werden Radioaktivität, was darauf hinweist, dass das Produkt in Plasma-Metaboliten nicht vorhanden ist, und mindestens sieben Arten, aber im Grunde keine pharmakologischen Wirkungen.
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