aprépitant est un neurokinine-1 (NK-1) du récepteur bloquant la liaison au récepteur NK-1 bloquant l'effet de la substance P. Il peut être utilisé pour passer le sang-cerveau occupée dans le récepteur NK-1 avec une affinité élevée et la sélectivité, alors que affinité pour le récepteur NK-2 et NK-3 est très faible. dans le méthode standard de symptômes sévères émétiques et 3 de la sérotonine (5-HT) récepteur antagoniste et la dexaméthasone traitement combiné de induits par la chimiothérapie, il est possible d'améliorer la nausée aiguë et retardée et vomissements induits par la taux de réponse complète de la chimiothérapie.
Ce produit peut être largement métabolisé dans le corps, principalement par le biais CPY3A4, une petite partie par CPY1 A2 et la conduite de CPY2C9; ses métabolites sont principalement des pièces structurelles du anneau de morpholine et des chaînes latérales. Sujets sains administré une dose unique de 300 mg de C-produits marqués au bout de 72 h, le plasma peut être détectée dans 24% des la radioactivité, indiquant que le produit existe en métabolites dans le plasma, et au moins sept espèces, mais essentiellement aucun effet pharmacologique.
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